西安文理学院：局部麻醉药苯佐卡因的合成及表征虚拟仿真实验-服务案例-高校虚拟教学仿真软件

公司与西安文理学院合作，开发“局部麻醉药苯佐卡因的合成及表征虚拟仿真实验”课程。

实验目的

该项目的具体目的包括：

1、通过苯佐卡因的合成，了解有机合成的基本过程，掌握有机合成路线设计的基本思路；

2、掌握氨基保护及脱保护、氧化和酯化反应的原理；

3、通过仿真训练，强化蒸馏、分馏、回流、抽滤、洗涤、萃取、干燥、熔点测定等基本操作；

4、掌握红外光谱的使用及中间体和最终产物的表征方法。

实验原理

苯佐卡因(Benzocaine)，化学名为对氨基苯甲酸乙酯，是一种重要的药物合成中间体，多用于医药、塑料和涂料等生产中。同时，苯佐卡因也是一种重要的局部麻醉药，有止痛、止痒作用，主要用于创面、溃疡面、黏膜表面以及痔疮麻醉止痛和痒症，其软膏还可用作鼻咽导管、内凸窥镜等润滑止痛。苯佐卡因作用的特点是起效迅速，约30s左石即可产生止痛作用，且对黏膜无渗透性，毒性低，不会影响心血管系统和神经系统。1984年，美国药物索引收载苯佐卡因制剂即达104种之多，苯佐卡因的市场前景非常广阔。目前，苯佐卡因的合成路线主要有以下5种：①以对甲基苯胺为原料，经酰化、氧化、水解、酯化制得苯佐卡因；②先用硫酸亚铁还原对硝基苯甲酸得对氨基苯甲酸，再与无水乙醇在酸性条件下酯化得苯佐卡因；③以对硝基苯甲酸为原料，先酯化后采用金属铁、氯化铵与盐酸溶液等进行还原来制备苯佐卡因；④对硝基苯甲酸在盐酸的条件下，以金属锡做催化剂与乙醇反应，即可—步得到苯佐卡因；⑤电解还原对硝基苯甲酸乙酯得苯佐卡因。

本实验选用第一种方法合成苯佐卡因，合成路线如下：